Биологическая доступность лекарственных средств

Биологическое действие ЛВ в значительной степени определяется особенностями их попадания в системный кровоток, а также в те органы и ткани, в которых происходит их специфическое действие. Это свойство препаратов характеризует понятие биодоступности. Именно с различиями в биодоступности в большинстве случаев связаны различия в терапевтической эффективности препаратов, содержащих одни и те же активные вещества.

Биодоступность (БД) - часть введенного ЛВ, которая попадает в системный кровоток при пероральном, внутримышечном, ингаляционном и других путях введения.

В соответствии с рекомендациями ВОЗ ООН мерой биологической доступности является отношение (в процентах) количества всосавшегося ЛВ, назначенного в исследуемой ЛФ (А), к количеству всосавшегося того же ЛВ, назначенного в той же дозе, но в виде стандартной ЛФ (Б), то есть:

БД = (А: Б) ∙100%

Чаще всего БД лекарства определяют путем сравнительного изучения изменений концентрации ЛВ в плазме крови при назначении исследуемой и стандартной ЛФ. Если в качестве стандартной ЛФ используется раствор для внутривенного введения, который обеспечивает 100% -ную БД, можно определить абсолютную БД. Она определяется путем измерения площади под кривой (AUC) изменения концентрации вещества в плазме или сыворотке крови во времени.

Важным показателем является также относительная БД, которая характеризует относительную степень всасывания ЛВ из испытуемого ЛП и препарата сравнения. Относительную БД определяют для различных серий ЛП при изменении технологии производства, для препаратов, произведенных различными фирмами, а также для сравнения БД двух различных ЛФ для внесосудистого введения одного и того же ЛВ [24, 25].

При изучении БД наиболее важными являются следующие параметры:

· максимум (пик) концентрации ЛВ в крови;

· время достижения максимальной концентрации;

· площадь под кривой изменения концентрации ЛВ в плазме или сыворотке крови во времени. ЛП сразу попадает в системный кровоток только при внутрисосудистом введении. При всех других способах введения этому предшествует целый ряд процессов. Прежде всего, ЛВ должно высвободится из ЛФ. Когда ЛВ перешло в растворимую форму, ему предстоит преодолеть ряд мембран и барьеров, перед тем как проникнуть в капиллярное русло и попасть в системный кровоток. Таким образом, когда ЛС вводится в организм внесосудистым путем, окать существенное влияние на БД может целый ряд химико-фармацевтических (физическое состояние ЛВ; его химическая модификация; вспомогательные вещества; ЛФ и технологический процесс) и медико-биологических (путь введения ЛС; температура тела и окружающей среды; возраст и пол человека; патологические процессы и индивидуальные особенности организма; фармакологическое, фармакокинетическое, фармакодинамическое и физиологическое взаимодействие ЛС) факторов.

Биодоступность лекарственных препаратов (ЛП) зависит от распадаемости, растворения и высвобождения ЛВ из ЛФ, поэтому оценка указанных фармако-технологических параметров является обязательной при разработке состава новых препаратов, а также при контроле их качества на производстве. Данные процессы необходимо исследовать с помощью таких фармко - технологических методов, которые давали бы результаты, сопоставимые с методами in vivo. Для этих целей нужны простые, быстрые, точные методы in vitro, которые позволяют при необходимости проводить многократные исследования [5].

Биологические препараты

Биологические препараты - группа медицинских продуктов биологического происхождения, в том числе вакцины, препараты крови, аллергены, соматические клетки, ткани, рекомбинантные белки.  Смотреть...

Антибиотики

Большинство ученых подразумевает под антибиотиками не только антибактериальные вещества, образуемые микроорганизмами, но и соединения, обладающие антибактериальной активностью, выделенные из животных тканей и высших растений.  Смотреть...