Распадаемость твердых лекарственных форм

Методы с периодическим движением образца. Для определения используют вращающиеся пробирки. Таблетку вкладывают в пробирку, наполненную опытной жидкостью. Скорость вращения должна быть такой, чтобы падающая таблетка не коснулась дна пробирки. Опыт проводят параллельно в пяти пробирках.

Конструкции приборов для проведения теста "Распадаемость" весьма разнообразны. В 80-е годы прошлого столетия широко использовались приборы фирмы "Еrweka" (ФРГ). Наибольший интерес представляла модель ZT-6, которая состояла из собственного прибора для определения времени распадаемости и электронного блока для автоматической регистрации времени распада индивидуально каждой таблетки, помещаемой в трубки с сетчатым дном [7]. Так, Ким Г.А., при выборе технологии получения таблеток комплексного противоалкогольного препарата, определял их качество с помощью теста "Распадаемость" на приборе "Качающаяся корзинка" фирмы "Еrweka". Было установлено, что получение таблеток методом прямого прессовании является наиболее оптимальным, так как обеспечивает более высокую биодоступность ЛВ [9].

Рис.1. Аппарат типа 545-АК-1

ГФ ХI издания предусматривает определение распадаемости ЛФ на приборе типа 545-АК-1 Ждановского завода технологического оборудования (рис.1). Он состоит из корзинки (а), сосуда для среды (б), термостатического (в) и электромеханического устройства (г) [10].

Определенными недостатками данного прибора можно назвать наличие вкладышей в трубках, которые существенно ускоряют распад таблеток и капсул, а также интенсивное движение корзинки, которое не соответствует перистальтическим движениям ЖКТ (движение корзинки должно быть более медленным, а амплитуда перемещений - короче).

Из перечня современного оборудования для определения распадаемости таблеток и капсул следует отметить приборы производства PharmaTest (Германия), модели PTZ Auto, которые возможно использовать для определения распадаемости таблеток и капсул в соответствии с фармакопеями США, Германии, Великобритании и Европейского Союза.

Модель PTZ Auto содержит качающий механизм, рабочий сосуд, встроенный циркулярный термостат, клавиатуру для ввода параметров, ЖК-дисплей, таймер, внешний температурный датчик для измерения температуры в бане или сосуде, плексигласовую водяную баню, устройство для освещения бани, укомплектованную корзинку с шестью дисками и стеклянный стакан вместимостью 1 л.

Модель PTZ Auto 2EZ представляет собой полностью автоматизированную версию прибора PTZ Auto с усовершенствованной электроникой и корзинами. Двойной анализатор поддерживает независимую работу каждой корзины, что позволяет максимально точно определить время распада каждого образца в корзине.

Высокопроизводительной системой из данного ряда моделей является PTZ Auto 4EZ, применяемая при проведении непрерывного тестирования. Она содержит четыре корзины РТ-МКТ, производит автоматическое измерение температуры среды и бани, автоматическую регистрацию точки распада, а также выдачу полного отчета о проведении испытания [5].

Следует сказать, что Комиссией по физиологической доступности FDA тест "Распадаемость" был признан неэффективным для определения биоэквивалентности ЛП, так как абсорбция действующего вещества в кровь даже из быстро распадающейся таблетки может быть медленной, если будет низкой скорость высвобождения препарата из таблетки. Т.о. определение распадаемости не дает достоверной информации о высвобождении ЛВ из таблеток, не позволяет сделать заключение об их биодоступности, поэтому предпочтение отдается использованию теста "Растворение" [11].

Перейти на страницу: 1 2 

Биологические препараты

Биологические препараты - группа медицинских продуктов биологического происхождения, в том числе вакцины, препараты крови, аллергены, соматические клетки, ткани, рекомбинантные белки.  Смотреть...

Антибиотики

Большинство ученых подразумевает под антибиотиками не только антибактериальные вещества, образуемые микроорганизмами, но и соединения, обладающие антибактериальной активностью, выделенные из животных тканей и высших растений.  Смотреть...