Растворение твердых лекарственных форм

Рис. 4. Аппарат «Лопастная мешалка».

Аппарат "Лопастная мешалка" (рис.4) состоит из тех же частей, что и "Вращающаяся корзинка". Его отличие заключается в использовании в качестве перемешивающего элемента лопастной мешалки вместо вращающейся корзинки [12].

Рис.5. Аппарат «Проточная ячейка»

Проточный метод. Определение проводят на аппарате "Проточная ячейка" (рис.5), который состоит из резервуара для среды растворения (1), насоса (2), перекачивающего среду растворения через проточную ячейку, термостатируемой проточной ячейки (3) и устройства для отбора проб (4) [12]. Проточный метод с точки зрения последующего развития считается перспективным. В сравнении с методом вращающейся корзинки он имеет преимущество в менее интенсивном перемешивании, что приближает его к условиям in vivo [5]. Так же метод не требует восполнения среды растворения [13]. А возможность применения постоянно обновляющейся среды растворения делает этот тип аппарата наиболее приемлемым для ЛС, в состав которых входят плохо растворимые ЛВ [14].

Для проведения испытания "Растворение" производители выпускают современное оборудование. Например, PharmaTest (Германия) производит более 20 видов установок для тестирования на растворение таблеток и капсул.

В современных приборах предусмотрены удобные электронные или жидкокристаллические дисплеи для отражения заданной и текущей скорости перемешивания и температуры, времени тестирования, величины рН и т.п. Существуют полностью автоматические высокопроизводительные системы испытания на растворимость, позволяющие не останавливать эксперимент даже в ночное время и в выходные дни [5].

Так, фирма VanKel Technology Group (Северная Каролина, США) выпускает аппараты для выполнения теста "Растворение", которые имеют полный микропроцессорный контроль и программирование параметров теста. Аппарат оснащен автоматической системой ввода таблеток, встроенным принтером, он оптимален для работы в комплексе со спектрофотометром УФ - видимой области.

В настоящее время в России для испытания "Растворение" используются приборы следующих марок: Sotax (Швейцария), Vankel (США), Elnova (Erveka) (Германия), а также прибор "ЛОРТС" производства АО "Гайот" (Санкт-Петербург).

Широких диапазон аппаратов, а также необходимость стандартизации оборудования различных производителей требуют разработки методик стандартизации для испытания "Растворение". Так, фармакопеей США предусмотрена калибровка с использованием двух типов таблеток-калибраторов: распадающегося и нераспадающегося типов [14]. В других странах вопрос калибровки оборудования для проведения теста остается открытым [3].

Для проведения теста "Растворение" помимо выбора типа аппарата необходимо подобрать и такие условия как: среда растворения (состав и объем), скорость вращения мешалки или скорость потока среды, время отбора проб, аналитический метод количественного определения ЛВ, высвободившегося в среду растворения и процентное содержание ЛВ, которое должно высвободиться в среду растворения за нормируемое время [12].

В настоящее время тест "Растворение" широко используется в научных исследованиях по оценке качества ЛС и их биодоступности.

Так, Кариевой Е.С. и Юнусовой Х.М. был разработан тест "Растворение" для гранул сухого сиропа иммуномодулина. Для исследований использовали гранулы по 0,01 г, полученные методом влажного гранулирования. Испытания проводились на аппарате "вращающаяся корзинка". В результате многочисленных исследований была выявлена зависимость скорости растворения лекарственных веществ от ряда факторов, к которым относятся значения рН и объем растворяющей среды, а также скорость вращения самой корзинки. Таким образом были подобраны следующие режимы исследования скорости высвобождения иммуномодулина из гранул: в качестве растворяющей среды - вода очищенная, объем растворяющей среды - 500 мл, скорость вращения корзинки - 100 об. /мин [15].

Титов И.В. (Московская медицинская академия им. И.М. Сеченова) провел анализ ЛС группы фотрхинолонов методом теста "Растворение". Исследования проводились с использованием аппарата "Лопастная мешалка". В результате была разработана унифицированная методика анализа субстанций и препаратов фторхинолонов [16].

Лебеденко В.Я. с использованием теста "Растворение" провел сравнительную характеристику методов определения скорости высвобождения ЛВ из таблеток норсульфазола и барбамила. Казлова Л.М. и Николаев А.С. осуществили определение скорости высвобождения ацетилсалициловой кислоты из таблеток [17].

Перейти на страницу: 1 2 3

Биологические препараты

Биологические препараты - группа медицинских продуктов биологического происхождения, в том числе вакцины, препараты крови, аллергены, соматические клетки, ткани, рекомбинантные белки.  Смотреть...

Антибиотики

Большинство ученых подразумевает под антибиотиками не только антибактериальные вещества, образуемые микроорганизмами, но и соединения, обладающие антибактериальной активностью, выделенные из животных тканей и высших растений.  Смотреть...