Высвобождение лекарственных веществ из мягких лекарственных форм

Оценка высвобождения лекарственных веществ из мягких лекарственных форм (МЛФ), например мазей, определяется способностью основы высвобождать лекарственные вещества.

В настоящее время разработано и предложено много различных методов по определению высвобождения лекарственных веществ мазевыми основами. Все эти методы можно разделить: грибок ногтей лечение цена

Ø на модельные опыты in vitro, основанные на физико-химических и микробиологических исследованиях;

Ø биологические методы in vivo, проводимые на живых организмах или изолированных органах.

ФИЗИКО-ХИМИЧЕСКИЕ И МИКРОБИОЛОГИЧЕСКИЕ МЕТОДЫ

К этой группе методов следует отнести метод агаровых пластинок. Суть метода состоит в том, что небольшое количество испытуемой мази наносят на агаровый гель, содержащий реактив, который образует окрашенные соединения с лекарственным веществом. По мере диффузии лекарственного вещества из мази окрашенная зона геля увеличивается. Линейными размерами этой зоны и может быть измерена степень диффузии вещества из мази.

В том случае, если действующие вещества обладают антисептическими или бактерицидными свойствами, применяют микробиологический тест. Определенное количество мази наносят на агаровый гель, содержащий стандартную культуру микроорганизма. Микроорганизмы на питательной среде не растут там, где для них оказывает влияние губительное действие диффундирующего из мази вещества. Таким образом, вокруг мази образуется зона торможения, которая отсутствует при применении неподходящей мазевой основы.

Наиболее часто используются методы прямой диффузии, когда мазевая основа находится в непосредственном контакте со средой (раствором, гелем и др.), в которую должно диффундировать лекарственное вещество.

При применении хроматографического метода необходима фильтровальная бумага, увлажненная раствором индикатора. Мазь помещается в центре фильтровальной бумаги в небольшом цилиндре, открытом с обоих концов. Скорость диффузии определяется путем измерения расстояния от наружного края мази до наружного края окрашенной зоны на фильтровальной бумаге.

Сравнительно широко распространенным тестом для определения высвобождения лекарственных веществ из мазей является метод диффузии через мембрану, когда изучаемая мазь отделяется от диффузионной среды какой-либо полупроницаемой мембраной, чаще целлофановой. Чтобы приблизить условия опыта к условиям намазывания мази на кожу, используют устройство для перемешивания мази.

Так, Соболевой В.А. и соавторами (Национальная фармацевтическая академия Украины) было проведено биофармацевтическое исследование гомеопатических мазей Arnica и Calendula методами диализа через целлофановую мембрану и диффузии в агар. Скорость высвобождения контролировалась качественной реакцией по степени окраски, которую давали фенольные гидроксилы, входящие в структуру ДВ, с раствором хлорида окисного железа [22].

МЕТОДЫ С ХИМИЧЕСКОЙ (ФИЗИКО-ХИМИЧЕСКОЙ) ДЕТЕКЦИЕЙ

При этих методах для оценки высвобождения лекарственного вещества можно наблюдать или диффузию в жировой среде, или диффузию в водной среде в форме гидрогеля, или проникание в жидкую среду.

Диффузия в жировой среде (без перехода через полупроницаемую мембрану) может исследоваться следующим образом: образец мази наносится на площадь, обозначенную на фильтровальной бумаге, которая кладется на раствор, представляющий рецепторную фазу. Степень диффузии вещества определяется количественно в рецепторной фазе.

Диффузия в водной среде. Техника диффузии в среде в форме гидрогеля аналогична технике опытов с микробиологической индикацией на полотнах питательной среды. Нужно следить, чтобы образец мази имел очень тесный контакт с гелем, поскольку фазовая реакция должна быть выразительной, а граница цветовой зоны - четкой. Недостатком этих методов является тот факт, что измерение диаметра окрашенной зоны сопряжено с довольно большой экспериментальной погрешностью. Воспроизводимость результатов зависит от способа подготовки геля и полотна, от химического состава показателя детекции, от постоянства окраски образующегося соединения, продолжительности выдержки и температуры.

Перейти на страницу: 1 2

Биологические препараты

Биологические препараты - группа медицинских продуктов биологического происхождения, в том числе вакцины, препараты крови, аллергены, соматические клетки, ткани, рекомбинантные белки.  Смотреть...

Антибиотики

Большинство ученых подразумевает под антибиотиками не только антибактериальные вещества, образуемые микроорганизмами, но и соединения, обладающие антибактериальной активностью, выделенные из животных тканей и высших растений.  Смотреть...