Высвобождение лекарственных веществ из ректальных лекарственных форм

Оценка высвобождения лекарственных веществ из ректальных лекарственных форм (РЛФ) определяется способностью основы высвобождать лекарственные вещества. Существует инструментальный (in vitro) и биологический (in vivo) подходы для определения высвобождения. Широко применяется метод агаровых пластинок, который отличается от такового для мазей способом нанесения суппозиторной массы после расплавления суппозиториев на агаровый гель. Если действующие вещества обладают антисептическими или бактерицидными свойствами, применяют микробиологический тест.

Также применимыми для суппозиториев являются методы прямой диффузии, диффузии через мембрану и хроматографический метод Фармакопея XI издания предлагает метод Крувчинского - метод равновесного диализа через полупроницаемую мембрану из природных или синтетических материалов [10].

Испытание на распадаемость позволяет определить, размягчаются или распадаются ректальные или вагинальные суппозитории в течение установленного времени, если они помещены в жидкую среду в экспериментальных условиях [5]. Испытанию подвергаются все суппозитории, пессарии, капсулы или вагинальные таблетки, кроме предназначенных для модифицированного высвобождения или местного пролонгированного действия, для которых проводиться тест "Растворение" [6].

Рис.7. Прибор для определения распадаемости суппозиториев

Прибор (Рис.7) состоит из прозрачного стеклянного или пластмассового пустого цилиндра 1, внутри которого с помощью трех зажимов 2 закреплено металлическое приспособление, представляющее собой два перфорированных диска 3 из нержавеющего металла. Испытания проводят, используя три таких приспособления, каждое из которых содержит отдельный образец 5. Каждое приспособление помещают в резервуар 6 с терморегулирующим устройством объемом не менее 4 л и прикрывают стеклянной крышкой 4. Резервуар снабжен свободно вращающейся мешалкой. Испытывают три суппозитория. Препарат выдерживает испытание, если все образцы распались.

Наибольшее распространение для определения распадаемости суппозиториев получило аналитическое оборудование фирмы PharmaTest (Германия), модель PTS ЗЕ и PTS WO.

Рис.8. Проточная кювета для липофильных твердых ЛФ

Суппозитории испытывают и на растворение. Для этого используют проточный прибор для твердых лекарственных форм, но со специальной кюветой, представленной на рис.8. Она состоит из трех прозрачных частей, которые вставляются друг в друга. Среда растворения проходит через камеру А и поднимается вверх. Движение потока в камере Б направлено вниз к маленькому отверстию, которое ведет вверх к фильтрующему устройству. Средняя часть II кюветы имеет полость, предназначенную для сбора липофильных вспомогательных веществ, которые всплывают в среде растворения. Препарат распространяется через среду растворения в соответствии со своими физико-химическими свойствами. В обоснованных и разрешенных случаях испытанию могут подвергаться представительные части суппозиториев большого размера [5].

Заключение

Биологическая доступность ЛФ - один из важных критериев оценки терапевтической эффективности ЛС в процессе разработки их состава и технологии.

Тщательное изучение биофармацевтических характеристик лекарств необходимо в тех ЛФ, которые содержат системно действующие ЛВ и в которых процессу абсорбции должен предшествовать процесс высвобождения. Это прежде всего пероральные, оральные, ректальные, перкутанные ЛФ, а также трансдермальные терапевтические системы.

Изучение биодоступности ЛП имеет большое значение в условиях функционирования фармацевтического рынка России в настоящее время, когда большую часть ассортимента ЛС составляют не оригинальные препараты, а воспроизведенные.

Определение биодоступности in vitro и in vivo позволяет выявить ЛС ненадлежащего качества. Для этого используются фармако - технологические тесты, которые так или иначе способны оценить ЛП как средство доставки некоего лекарственного начала к рецептору или мишени в организме.

Среди многообразия фармацевтических тестов in vitro, описанных в курсовой работе, стоит отметить, как наиболее информативные, тест "Растворение" для оценки высвобождения ДВ из твердых ЛФ, а также двух - и трехкамерные мембранные модели для определения биодоступности ДВ в мягких и ректальных ЛФ. Среди методов проведения испытания "Растворение" наиболее перспективным является проточный метод.

Перейти на страницу: 1 2

Биологические препараты

Биологические препараты - группа медицинских продуктов биологического происхождения, в том числе вакцины, препараты крови, аллергены, соматические клетки, ткани, рекомбинантные белки.  Смотреть...

Антибиотики

Большинство ученых подразумевает под антибиотиками не только антибактериальные вещества, образуемые микроорганизмами, но и соединения, обладающие антибактериальной активностью, выделенные из животных тканей и высших растений.  Смотреть...