Связь структуры и фармакологического действия антигистаминных препаратов

Группа аминоалкилэфиров

Дифенгидрамина гидрохлорид.

Вещество хорошо всасывается при пероральном применении. При первом прохождении только 40-60% вещества остаётся в системе кровообращения не метаболизировавшись. Пиковая концентрация в плазме крови достигается в промежуток времени от 1 до 4 часов.80-85% лекарственного вещества связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения варьируется от 2,5 до 9 часов. Т.к. это вещество оказывает атропиноподобный эффект, его следует назначать с большой осторожностью и под наблюдением у тех лиц, в анамнезе которых есть астма [10].

Бенадрил. Бендилат. Назначают 25-50 мг 3-4 раза в день. Максимальная суточная доза - 400 мг в день [2].

В действительности, довольно мало так называемых Н1-антигистаминных препаратов первого поколения считаются антагонистами Асh. И тем не менее, парасимпатическая активность этих средств может рассматриваться как самый главный нежелательный эффект, потому что существенным образом повышает сухость во рту и даёт затруднение при мочеиспускании. А вот их способность снижать секрецию назальной слизи рассматривают как положительный клинический эффект, когда он достигается препаратами против сенной лихорадки или некоторыми "противопростудными" медикаментами.

Антигистаминные вещества могут быть представлены как вещества, имеющие изостерическое отношение к адифенину - спазмолитику, к которому прибавили часть карбонильной группы, чтобы получился сложный эфир.

эфирная связь сложноэфирная группа

Происхождение же антихолинергической активности этих веществ может быть объяснено, если принять во внимание 2 функциональные группы, а именно эфирную и сложноэфирную, изостеричные друг другу [10].

Бромодифенгидрамина гидрохлорид.

Это вещество разрабатывалось, как более жирорастворимое в сравнении с дифенгидрамином. Было отмечено, что он оказался в 2 раза эффективнее, устраняя летальный эффект у свиней, вызванный гистаминными аэрозолями [10].

Амбидрол. Назначают по 25 мг 3-4 раза в день [2].

Дименгидринат.

Это вещество антигистаминного действия, относящееся к первому поколению антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, оказывающее заметный седативный эффект. Кроме того, вещество имеет выраженную антихолинергическую активность [10].

Драмамин. Домманат. Назначают по 50 мг в таблетках, 3 раза в день [2].

Доксиламина сукцинат.

АГП с ярко выраженным седативным эффектом. Является также снотворным. Обладает выраженной антихолинергической активностью [10].

Декарпина сукцинат. Унисом. Назначают 12,5 - 25 мг 4-6 раз в день [2].

Дифенилпирамина гидрохлорид.

Проявляет антигистаминные свойства, одновременно блокируя мускариновые рецепторы, фармакологически оказывая ещё и центральное седативное действие. Исходя из этого, применять лучше локально во избежание сенсибилизации организма [10]. Тем не менее, вещество находит довольно широкое применение в облегчении и снятии реакций гиперчувствительности. Таких, как крапивница, отёки аллергической природы, риниты, конъюнктивиты и при других зудящих дерматологических проявлениях аллергий [7].

Диафен. Гисприл. Назначают по 5 мг в таблетках, 2 раза в день [2].

Группа этилендиаминов

Этот класс соединений в основе имеет следующую структуру:

где Ar и Ar’ - ароматические или гетероароматические группыи R’ - небольшие алкильные радикалы [11].

Мепирамина малеат.

Менее активный АГП. Учитывая это, и его некоторое анестезирующее действие, вещество рекомендуется употреблять с пищей, не разжёвывая [10].

Структурно вещество отличается от трипеленнамина метоксигруппой, расположенной в пара-положении бензильного радикала.

Антисан. Дорантамин. Минигист. Пимафед. Назначают по 25-50 мг в таблетках, 3-4 раза в день [2].

Перейти на страницу: 1 2

Биологические препараты

Биологические препараты - группа медицинских продуктов биологического происхождения, в том числе вакцины, препараты крови, аллергены, соматические клетки, ткани, рекомбинантные белки.  Смотреть...

Антибиотики

Большинство ученых подразумевает под антибиотиками не только антибактериальные вещества, образуемые микроорганизмами, но и соединения, обладающие антибактериальной активностью, выделенные из животных тканей и высших растений.  Смотреть...