Связь структуры и фармакологического действия антигистаминных препаратов

Трипеленнамина гидрохлорид.

Это вещество и цитрат трипеленнамина проходят некоторые химические модификации in vivo: гидроксилирование кольца, окисление азота, деметилирование азота. Вещество, после метаболизирования гидроксилирующими агентами, выводится с мочой [10].

Трипеленнамин был первым из удачных лекарств группы этиленамина, разработанных в Америке.

Пирилобензамин гидрохлорид.25-50 мг в таблетках, 4-6 раза в день [2].

Тонзиламина гидрохлорид.

В целом действие тонзиламина почти идентично трипеленнамину, но тонзиламин оказывает меньший токсический эффект.

Структурным отличием от трипеленамина является наличие "пиримидинового ядра", вместо пиридинового, что, предположительно, замедляет проявление токсических свойств. Учитывая быстрый метаболизм вещества in vivo, это позволяет ему пройти весь путь, практически не оказав токсического действия на организм [10].

Ресистаб. Неогетрамина гидрохлорид.50 мг 4 раза в день [2].

Золамина гидрохлорид.

Вещество оказывает ещё меньшее токсическое действие, чем два вещества, названные выше.

Проявляет как антигистаминное, так и анестезирующее действие. Золамин содержит тиазольную группировку вместо пиридина и пиримидина, присутствующих в трипеленнамине и тонзиламине соответственно [10]. Тиазольное кольцо более компактно, чем шестичленные гетероциклы, и присутствует в двух следующих соединениях.

Применяется местно [2].

Производные тиофена

Тиофен - важный компонент группы веществ, которые оказывают заметное антигистаминное действие. И хотя эти соединения также содержат этилендиаминовое ядро, всё же наличие тиофеновой группы позволяет отнести их к отдельной категории веществ.

Метаперилена гидрохлорид.

Американская торговая ассоциация "FDA" (Food and Drug Administration) объявила о возможной канцерогенности этого вещества, и с 1979 года оно не применяется [10].

Гистадил. Семикона гидрохлорид. Тенилена гидрохлорид.100-50 мг в таблетках 3-4 раза в день [2].

Метафенилина гидрохлорид.

Вещество с сильным антигистаминным действием. Может вызывать тошноту, раздражая желудочно-кишечный тракт [10].

Диатрина гидрохлорид. Назначают перорально, в таблетках по 25-50 мг 4 раза в день [2].

Тенилдиамина гидрохлорид.

Это вещество является классическим антигистаминным средством, действие которого сопряжено с седативным эффектом и блокированием мускариновых рецепторов [10].

Тенфедила гидрохлорид. Назначают перорально, в таблетках по 15 мг 6 раз в день [2].

Хлоротена цитрат

. Применяется в сочетании с антибактериальным составляющим, используется в основном для лечения вазомоторного ринита или других реакций гиперчувствительности верхних дыхательных путей, осложнённых бактериальной инфекцией [2].

Панта. Назначают перорально в таблетках по 25 мг каждые 3-4 [2].

Хлоротен структурно подобен трипеленнамину. Единственное различие это то, что бензильная группа заменена на галогенированный в 5-м положении тиофен. Отмечено, что введение галогена повышает антигистаминную активность и переводит соединение в менее токсичный вариант, чем соответствующее негалогенированное вещество [10].

Перейти на страницу: 1 2 

Биологические препараты

Биологические препараты - группа медицинских продуктов биологического происхождения, в том числе вакцины, препараты крови, аллергены, соматические клетки, ткани, рекомбинантные белки.  Смотреть...

Антибиотики

Большинство ученых подразумевает под антибиотиками не только антибактериальные вещества, образуемые микроорганизмами, но и соединения, обладающие антибактериальной активностью, выделенные из животных тканей и высших растений.  Смотреть...