Вещества, содержащие гетероцикл в качестве основы структуры

Таким образом, эта группа антигистаминных препаратов может быть подразделена на 3 категории:

· Производные имидазола:

А) Антазолина гидрохлорид.

Это вещество менее активно, чем другие антигистаминные вещества; но оно имеет преимущество в том, что лишено местного раздражающего эффекта. Оно менее растворимо, чем фосфатная соль этого соединения, и в основном назначается перорально. Кроме того, это вещество в 2 раза более сильный анальгетик, чем прокаин, и проявляет антихолинергические свойства [10].

Антистин. Гистостаб. Назначают перорально, в таблетках по 50-100 мг [2].

Как и все этилендиамины, он также содержит в своей структуре N-бензиламиногруппу, соединяющуюся с атомом азота двухатомной углеродной цепочкой.

· Производные пиперазина:

А) Циклизина гидрохлорид.

В основном используется как эффективное профилактическое средства при нарушениях перистальтики [10].

Марезин. Назначают по 25-50 мг [2].

Б) Хлорциклизина гидрохлорид.

Обладая меньшей выраженностью действия, он оказывает пролонгированный противоаллергический эффект, по продолжительности равный эффекту прометазина гидрохлорида. Имеет местное анестезирующее, противорвотное и антихолинергическое действие [10]. Применяется в основном для облегчения симптомов крапивницы, сенной лихорадки и некоторых других проявлений аллергических реакций [2].

Ди-Парален. Перазил. Назначают по 50-200 мг [2].

Уже упоминалось, что введение галогенов в орто - или мета - положение в любое из бензольных колец структуры смягчает резко выраженную эффективность воздействия на организм.

В) Меклизина гидрохлорид

. Широко применяется из-за своего неотъемлемого противорвотного действия, которое у этого вещества довольно выражено, и продолжается до 24 часов. Также применяется для предотвращения или лечения нарушений перистальтики кишечника, для облегчения аллергических реакций. Лекарство также эффективно при головокружении, которое тесно связано с нарушениями вестибулярного аппарата. Может применяться у больных с астмой, глаукомой, гиперплазией простаты, в связи со своим антихолинергическим действием [10].

Антиверт. Бонин. Назначают в таблетках по 25 - 50 мг [2].

Меклизин отличается от хлорциклизина наличием N-м-метилбензила, вместо превалирующей в таких случаях N-метильной. Поэтому он умеренно проявляет свойства препаратов антигистаминового профиля.

Г) Буклизина гидрохлорид.

В основном применяется из-за своего противорвотного действия. Оказывает менее выраженный седативный эффект, чем прометазин. Также рекомендован для симптоматического лечения аллергических состояний и головокружения [10].

Букладин-S. Вибазин. Назначают по 25-50 мг 2-3 раза в день [2].

· Производные пиперидина.

А) Теналидина тартрат

. Это вещество обладает способностью увеличивать эффективность действия других антигистаминных препаратов, и используется парентерально для облегчения симптомов реакции гиперчувствительности [10].

Сандостен. Назначают 100-150 мг в день.

Производные фенотиазина

С 1945 года значительно увеличилось количество антигистаминных препаратов в основном за счёт того, что структура известных препаратов преобразовывалась за счёт введения в структуру этилендиамина ароматического углеводородного радикала.

В производных фенотиазина атом серы является главным образом перемычкой. Существует 2 главных условия, обуславливающие антигистаминную активность данной группы производных [10]:

· Трёхатомный углеродный мостик между атомами азота делает соединение более активным in vitro.

· Гетероцикл в соединении должен быть замещённым (в отличие от производных фенотиазина, обладающих антипсихотичексим действием).

В ходе исследований производных фенотиазина были созданы сильнодействующие антигистаминные препараты, такие как:

Прометазина гидрохлорид.

Для него характерно пролонгированное действие. Эффективен при сезонном и круглогодичном аллергическом рините, вазомоторном рините, аллергическом конъюнктивите, вызванных аэрозольными (летучими) или пищевыми аллергенами; также используется при лёгких формах проявления крапивницы. Также оказывает некоторое антихолинэргическое, антисеротонинэргическое и выраженное местноанестезирующее действие [10].

Перейти на страницу: 1 2

Биологические препараты

Биологические препараты - группа медицинских продуктов биологического происхождения, в том числе вакцины, препараты крови, аллергены, соматические клетки, ткани, рекомбинантные белки.  Смотреть...

Антибиотики

Большинство ученых подразумевает под антибиотиками не только антибактериальные вещества, образуемые микроорганизмами, но и соединения, обладающие антибактериальной активностью, выделенные из животных тканей и высших растений.  Смотреть...