Вещества, содержащие гетероцикл в качестве основы структуры
Таким образом, эта группа антигистаминных препаратов может быть подразделена на 3 категории:
· Производные имидазола:
А) Антазолина гидрохлорид.
Это вещество менее активно, чем другие антигистаминные вещества; но оно имеет преимущество в том, что лишено местного раздражающего эффекта. Оно менее растворимо, чем фосфатная соль этого соединения, и в основном назначается перорально. Кроме того, это вещество в 2 раза более сильный анальгетик, чем прокаин, и проявляет антихолинергические свойства [10].
Антистин. Гистостаб. Назначают перорально, в таблетках по 50-100 мг [2].
Как и все этилендиамины, он также содержит в своей структуре N-бензиламиногруппу, соединяющуюся с атомом азота двухатомной углеродной цепочкой.
· Производные пиперазина:
А) Циклизина гидрохлорид.
В основном используется как эффективное профилактическое средства при нарушениях перистальтики [10].
Марезин. Назначают по 25-50 мг [2].
Б) Хлорциклизина гидрохлорид.
Обладая меньшей выраженностью действия, он оказывает пролонгированный противоаллергический эффект, по продолжительности равный эффекту прометазина гидрохлорида. Имеет местное анестезирующее, противорвотное и антихолинергическое действие [10]. Применяется в основном для облегчения симптомов крапивницы, сенной лихорадки и некоторых других проявлений аллергических реакций [2].
Ди-Парален. Перазил. Назначают по 50-200 мг [2].
Уже упоминалось, что введение галогенов в орто - или мета - положение в любое из бензольных колец структуры смягчает резко выраженную эффективность воздействия на организм.
В) Меклизина гидрохлорид
. Широко применяется из-за своего неотъемлемого противорвотного действия, которое у этого вещества довольно выражено, и продолжается до 24 часов. Также применяется для предотвращения или лечения нарушений перистальтики кишечника, для облегчения аллергических реакций. Лекарство также эффективно при головокружении, которое тесно связано с нарушениями вестибулярного аппарата. Может применяться у больных с астмой, глаукомой, гиперплазией простаты, в связи со своим антихолинергическим действием [10].
Антиверт. Бонин. Назначают в таблетках по 25 - 50 мг [2].
Меклизин отличается от хлорциклизина наличием N-м-метилбензила, вместо превалирующей в таких случаях N-метильной. Поэтому он умеренно проявляет свойства препаратов антигистаминового профиля.
Г) Буклизина гидрохлорид.
В основном применяется из-за своего противорвотного действия. Оказывает менее выраженный седативный эффект, чем прометазин. Также рекомендован для симптоматического лечения аллергических состояний и головокружения [10].
Букладин-S. Вибазин. Назначают по 25-50 мг 2-3 раза в день [2].
· Производные пиперидина.
А) Теналидина тартрат
. Это вещество обладает способностью увеличивать эффективность действия других антигистаминных препаратов, и используется парентерально для облегчения симптомов реакции гиперчувствительности [10].
Сандостен. Назначают 100-150 мг в день.
Производные фенотиазина
С 1945 года значительно увеличилось количество антигистаминных препаратов в основном за счёт того, что структура известных препаратов преобразовывалась за счёт введения в структуру этилендиамина ароматического углеводородного радикала.
В производных фенотиазина атом серы является главным образом перемычкой. Существует 2 главных условия, обуславливающие антигистаминную активность данной группы производных [10]:
· Трёхатомный углеродный мостик между атомами азота делает соединение более активным in vitro.
· Гетероцикл в соединении должен быть замещённым (в отличие от производных фенотиазина, обладающих антипсихотичексим действием).
В ходе исследований производных фенотиазина были созданы сильнодействующие антигистаминные препараты, такие как:
Прометазина гидрохлорид.
Для него характерно пролонгированное действие. Эффективен при сезонном и круглогодичном аллергическом рините, вазомоторном рините, аллергическом конъюнктивите, вызванных аэрозольными (летучими) или пищевыми аллергенами; также используется при лёгких формах проявления крапивницы. Также оказывает некоторое антихолинэргическое, антисеротонинэргическое и выраженное местноанестезирующее действие [10].