Неседативные антигистаминные препараты ii поколения

Пиперидино-амино-бензимидазольная группировка является абсолютно необходимой для сродства вещества к Н1-гистаминовым рецепторам; кроме того, это позволяет увеличить степень связывания молекул вещества с рецепторами, что приводит к пролонгированию терапевтического действия [10].

Лоратадин.

Неседативное трициклическое соединение с антигистаминным эффектом продолжительного действия. Практически не оказывает антихолинергического действия. По силе действия превосходит астемизол и терфенадин [10].

Механизм действия. Лоратадин метаболизируется до декарбоэтоксилоратадина (дезлоратадина), который чаще получается путём окислительного процесса, чем прямым гидролизом по схеме, приведённой ниже:

Нужно отметить, что дезлоратадин не проникает в ЦНС в концентрациях, необходимых для воздействия. Среди всех неседативных антигистаминный препаратов II поколения только этот метаболит находится в неионизированном виде [4]. Лоратадин не оказывает влияния на К+-высвобождающие каналы в тканях сердца.

По структуре вещество схоже с первым поколением трициклических антигистаминных средств и с антидепрессантами [10].

Кларитин. Назначают перорально по 10 мг в таблетках 2 раза в день [2].

Акривастин.

Проявляет антигистаминную активность, сравнимую с таковой у триполидина, но в отличие от него не так сильно проявляет антихолинергическое действие в терапевтических дозах. Кроме того, явное увеличение полярности молекулы акривастина, ввиду расположения карбоксиэтила, значительно ограничивает прохождение этим веществом ГЭБ, что позволяет оказывать меньший седативный эффект, чем триполидин [10].

Назначают по 8-60 мг в день перорально 3-4 раза в день [2].

Вещество интересно с точки зрения того, что это "дизайнерское" лекарство, т.е. оно было смоделировано преобразования молекулы известного вещества - триполидина, - вследствие увеличения его гидрофильности путём введения в структуру акриловой кислоты. Это и привело к появлению лекарственного вещества акривастина. Снижение липофильности молекулы, в данном случае, было необходимо для антигистаминной активности вещества в периферических тканях организма [10].

Триполидин Акриловая кислота

Время достижения пиковой концентрации в плазме крови имеет широкий интервал; проникновение в ЦНС довольно медленное и в малых количествах. Конечный метаболит вещества не установлен.

Перейти на страницу: 1 2 

Биологические препараты

Биологические препараты - группа медицинских продуктов биологического происхождения, в том числе вакцины, препараты крови, аллергены, соматические клетки, ткани, рекомбинантные белки.  Смотреть...

Антибиотики

Большинство ученых подразумевает под антибиотиками не только антибактериальные вещества, образуемые микроорганизмами, но и соединения, обладающие антибактериальной активностью, выделенные из животных тканей и высших растений.  Смотреть...