Производные различных структур
Некоторые эффективные антигистаминные вещества не могут быть отнесены к одной из групп соединений, названных в химической классификации (была представлена выше). Но все они содержат в своей структуре один или два атома азота в гетероцикле.
Фениндиамина тартрат.
Менее эффективен, чем прометазин, но не вызывает выраженной сонливости и может даже оказывать небольшой стимулирующий эффект на ЦНС [10].
Вещество временно облегчает насморк, чихание, вызванные общими простудными заболеваниями. Может оказать небольшой седативный эффект, свойственный большинству антигистаминных препаратов, но в то же время возможно проявление мягкого стимулирующего действия, что станет причиной бессонницы при приёме препарата непосредственно перед сном [2].
Теофорин. Назначают 75-100 мг в день [2].
Структурно вещество может быть отнесено к ненасыщенным пропиламинам. Присутствие окисляющих веществ или воздействие температурного фактора может привести к изомеризации этого соединения и к его инактивации [10].
Трипролидина гидрохлорид
. Одно из наиболее сильных антигистаминных средств с продолжительностью действия до 12 часов.
Его (Е) - изомер более активен и превосходит по своим характеристикам как Н1-антигистаминное средство соответствующий (Z) - изомер. Аффинитет (Е) - изомера к Н1-рецепторам в 1000 раз выше, чем у (Z) - изомера.
Установлено, что фармакологическая активность присуща изомерам, у которых пирролидинометильная группировка находится в транс-конформации по отношению к 2-пиридил-группировке [10]:
Трипролидин трипролидин
(транс-конфигурация) (цис-конформация)
Актидил. Назначают по 5-7,5 мг в день [2].
Хлорофенирамина малеат.
Также одно из сильнейших антигистаминных средств в арсенале современной медицине, седативный эффект которого меньше, чем у прометазина [10].
Вещество широко используется как составляющее противокашлевых лекарственных форм. Наличие атома хлора в пара-положении бензольного кольца даёт 10-тикратное увеличение эффекта без значительного изменения токсичности. Кроме того, отмечается, что максимальная активность вещества присуща правовращающему изомеру.
Пиритон. Хлор-Триметон. Алермин. Назначают 4 мг 3-4 раза в день перорально [2].
Ципрогептадина гидрохлорид.
Обладает антисеротониновыми, антихолинергическими свойствами и антиальдостероновой активностью. Более эффективен, чем прометазина гидрохлорид даже в малых дозах, но эффект действия короткий. Применяется для стимуляции аппетита у пациентов, страдающих от анорексии.
Это антигистаминное средство является антагонистом серотониновых рецепторов, блокатором Са++ - каналов. Также проявляет антимускариновое и седативное действие [10].
Периактин. Назначают 4 мг 3-4 раза в день перорально [2].