Механизм действия местных анестетиков

Вызываемую местными анестетиками блокаду проведения импульсов по нервным волокнам в настоящее время объясняют с позиций мембранной теории. Известно, что распространение возбуждения от рецепторов, в частности ноцицептивных, происходит в виде потенциала действия. Последний поддерживается на пути к ЦНС последовательным изменением трансмембранной проницаемости для Na+ и К+. Нарушение миграции этих ионов на этом или ином участке нервного волокна ведет к угнетению или полной блокаде проведения по нему возбуждения.

Молекулы местного анестетика, раствор которого подведен к нерву, по современным представлениям, в силу высокой липидотропности сосредоточиваются в большом количестве в мембранах нервных волокон. При этом они нарушают функцию так называемых каналов, через которые в обычных условиях под влиянием потенциала действия идет поток Na+ в клетку. В связи с этим не происходит деполяризация мембраны и соответственно оказывается невозможным продвижение по волокну потенциала действия.

Рассмотренный процесс, а следовательно, и блокада проведения импульсов под влиянием местных анестетиков происходят не одномоментно в нервных волокнах смешанных нервов. Быстрее блокируется проведение импульсов в тонких безмиелиновых волокнах, к которым, в частности, относятся вегетативные. Затем следует выключение болевой и температурной чувствительности. Последними прекращают проведение возбуждения двигательные волокна. Восстановление проводимости нервных волокон происходит в обратном порядке. Время от момента подведения различных анестетиков к нерву до наступления блокирующего эффекта неодинаково, что объясняется сродством их к липидам и особенностями некоторых других свойств. С повышением концентрации растворов всех анестетиков этот период уменьшается. Длительность блокирующего эффекта находится в прямой зависимости от липофильности анестетиков и в обратной - от кровоснабжения анестезируемой области. Добавление в растворы местных анестетиков вазопрессора удлиняет блокирующий эффект за счет уменьшения кровоснабжения тканей.

Судьба местных анестетиков двух представленных групп в организме существенно различается. Препараты эфирного ряда подвергаются гидролизу с участием холинэстеразы. В этом отношении лучше других представителей эфирного ряда изучен новокаин. Биотрансформация его происходит очень интенсивно. При этом образуются парааминобензойная кислота и диэтиламино-этанол. Последний оказывает некоторое анестезирующее действие.

Местные анестетики амидной группы инактивируются относительно медленно. Механизм биотрансформации их изучен недостаточно. Известно, что инактивация происходит в основном под влиянием печеночных ферментов. В небольшом количестве эти анестетики выделяются с мочой в неизмененном виде.

При всех видах местного и регионарного обезболивания анестетики из области введения поступают в кровь и в зависимости от создающейся в ней концентрации оказывают на организм более или менее значительное общее действие. Оно находит выражение в своеобразном эндоанестетическом эффекте, который характеризуется некоторым торможением функции интероцепторов, синапсов, нейронов и других клеток. Если дозы анестетиков не превышают допустимых, то снижение возбудимости этих структур и клеток не заключает в себе опасности. Более того, такого рода резорбтивное действие повышает эффективность местной анестезии. Совершенно иное положение возникает в случае превышения допустимых доз или повышенной индивидуальной чувствительности к местному анестетику. В таких случаях результатом глубокого угнетения центральных и периферических механизмов регуляции могут быть опасные нарушения жизненно важных функций организма.

Биологические препараты

Биологические препараты - группа медицинских продуктов биологического происхождения, в том числе вакцины, препараты крови, аллергены, соматические клетки, ткани, рекомбинантные белки.  Смотреть...

Антибиотики

Большинство ученых подразумевает под антибиотиками не только антибактериальные вещества, образуемые микроорганизмами, но и соединения, обладающие антибактериальной активностью, выделенные из животных тканей и высших растений.  Смотреть...